國藥準字H20033326

肝素鈉注射液

【藥品名稱】

通用名稱:肝素鈉注射液

英文名稱:Heparin Sodium lnjection

漢語拼音:Gansuna Zhusheye

說明書

【藥品名稱】

通用名稱:肝素鈉注射液

英文名稱:Heparin Sodium lnjection

漢語拼音:Gansuna Zhusheye

【成份】

本品主要成份為肝素鈉。肝素鈉系自豬腸黏膜中提取的硫酸氨基葡聚糖的鈉鹽,是由不同分子量的糖鏈組成的混合物,由α-D-氨基葡萄糖(N-硫酸化,O-硫酸化或N-乙?;?/span>)O-硫酸化糖醛酸(α-L-艾杜糖醛酸或β-D葡萄糖醛酸)交替連接形成聚合物。

  輔料為:氯化鈉、注射用水。

【性狀】本品為無色至淡黃色的澄明液體。

【適應癥】

用于防治血栓形成或栓塞性疾?。ㄈ缧募」H?、血栓性靜脈炎、肺栓塞等);各種原因引起的彌漫性血管內凝血(DIC);也用于血液透析、體外循環、導管術、微血管手術等操作中及某些血液標本或器械的抗凝處理。

【規格】 2ml12500單位

【用法用量】

1)深部皮下注射:首次500010000單位,以后每8小時800010000單位或每12小時1500020000單位;每24小時總量約3000040000單位,一般均能達到滿意的效果。

2)靜脈注射:首次500010000單位,之后,或按體重每4小時100單位/kg,用氯化鈉注射液稀釋后應用。

3)靜脈滴注:每日2000040000單位,加至氯化鈉注射液1000mI中持續滴注。滴注前可先靜脈注射5000單位作為初始劑量。

4)預防性治療:高危血栓形成病人,大多是用于腹部手術之后,以防止深部靜脈血栓。在外科手術前2小時先給5000單位肝素皮下注射,但麻醉方式應避免硬膜外麻醉,然后每隔812小時5000單位,共約7日。

【不良反應】

毒性較低,主要不良反應是用藥過多可致自發性出血,故每次注射前應測定凝血時間。如注射后引起嚴重出血,可靜注硫酸魚精蛋白進行急救。偶可引起過敏反應及血小板減少,常發生在用藥初59天,故開始治療1個月內應定期監測血小板計數。偶見一次性脫發和腹瀉。尚可引起骨質疏松和自發性骨折。肝功能不良者長期使用可引起抗凝血酶-III耗竭而血栓形成傾向。

【禁忌】 

對肝素過敏、有自發出血傾向者、血液凝固遲緩者(如血友病、紫癜、血小板減少)、潰瘍病、創傷、產后出血者及嚴重肝功能不全者禁用。

【注意事項】 

1)下列情況慎用:①有過敏性疾病及哮喘病史;②口腔手術等易致出血的操作;③己口服足量的抗凝血藥者;④月經量過多者。

2)臨床上一般均按部分凝血活酶時間調整用量。凝血時間要求保持在治療前的1.53倍,部分凝血活酶時間為治療前的1.52.5倍,隨時調整肝素用量及給藥間隔時間。

( 3 ) 如遇變色、結晶、渾濁、異物應禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】  妊娠后期和產后用藥,有增加母體出血危險,須慎用。

【兒童用藥】 

1)靜脈注射:按體重一次注入50單位/kg,以后每4小時給予50100單位。

2)靜脈滴注:按體重注入50單位/kg,以后按體表面積24小時給予20000單位/m2,加入氯化鈉注射液中緩慢滴注。

【老年用藥】 60歲以上老年人,尤其是老年婦女對該藥較敏感,用藥期間容易出血,應減量并加強用藥隨訪。

【藥物相互作用】

1)本品與下列藥物合用,可加重出血危險:①香豆素及其衍生物,可導致嚴重的因子IX缺乏而致出血;②阿司匹林及非甾體消炎鎮痛藥,包括甲芬那酸、水楊酸等均能抑制血小板功能,并能誘發胃腸道潰瘍出血;③雙嘧達莫、右旋糖酐等可能抑制血小板功能;④腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素等易誘發胃腸道潰瘍出血;⑤其他尚有利尿酸、組織纖溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶、鏈激酶等。

2)肝素并用碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的藥物可促進肝素的抗凝作用。

3)肝素與透明質酸酶混合注射,既能減輕肌注痛,又可促進肝素吸收。但肝素可抑制透明質酸酶活性,故兩者應臨時配伍使用,藥物混合后不宜久置。

4)肝素可與胰島素受體作用,從而改變胰島素的結合和作用。已有肝素致低血糖的報道。

5)下列藥物與本品有配伍禁忌:卡那霉素、阿米卡星、柔紅霉素、乳糖酸紅霉素、硫酸慶大霉素、氫化可的松琥珀酸鈉、多粘菌素B、阿霉素、妥布霉素、萬古霉素、頭孢孟多、頭孢氧哌唑、頭孢噻吩鈉、氯喹、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮痛藥。

【藥物過量】 本品過量可致自發性出血傾向。肝素過量時可用1%的硫酸魚精蛋白溶液緩慢滴注,如此可中和肝素作用。每1mg魚精蛋白可中和100U的肝素鈉。

【藥理毒理】由于肝素鈉具有帶強負電荷的理化特性,能干擾血凝過程的許多環節,在體內外都有抗凝血作用。其作用機制比較復雜,主要通過與抗凝血酶IIIAT-III)結合,而增強后者對活化的II、IX、X、XI XII凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破壞,妨礙凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原變為凝血酶;抑制凝血酶,從而妨礙纖維蛋白原變成纖維蛋白。

【藥代動力學】 

肝素鈉口服不吸收,僅可皮下注射(小劑量)或靜脈給藥。80%肝素與血漿白蛋白相結合,部分被血細胞吸附,部分可彌散到血管外組織間隙。由于分子量較大,不能通過胸膜、腹膜和胎盤組織。肝素主要在網狀內皮系統代謝,腎臟排泄,其中少量以原形排出。靜注后其排泄取決于給藥劑量。當1次給予100、400800U/kg時,T1/2分別為1小時、2.5小時和5小時。慢性肝腎功能不全及過度肥胖者,代謝排泄延遲,有蓄積可能;本品起效時間與給藥方式有關,靜注即刻發揮最大抗凝效應,但個體差異較大,皮下注射因吸收個體差異較大,故總體持續時間明顯延長。血漿內肝素濃度不受透析的影響。

【貯藏】 密閉保存。

【包裝】 低硼硅玻璃安瓿;每盒10支。

【有效期】 18個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】 國藥準字H20033326

【生產企業】

企業名稱:國藥集團容生制藥有限公司

    生產地址:河南省武陟縣東三環路中段

    郵政編碼:454950    

    電話號碼:0391-7282438

    傳真號碼:0391-7291426